尼拉帕尼是一种PARP抑制药物,最开始PARP抑制药物用来治疗晚期卵巢癌的时候,患者在常规化疗后病情发生恶化,都需要先做基因检查,只有携带BRCA突变的人,才能用PARP抑制剂。但是对于卵巢癌患者来说,不管患者是否携带BRCA突变都可以用尼拉帕尼治疗。
 
当然,有没有BRCA突变,治疗效果是不一样的,带BRCA突变的患者,经过尼拉帕利治疗后,中位数无进展生存期从5.5个月提高到了21.0个月,疾病进展或死亡风险降低了73%;而没有突变的患者,中位数无进展生存期也能从3.9个月提高到了9.3个月,疾病进展或死亡风险可以降低55%。
 
总体上来说,有突变的患者治疗效果更好,但是没有突变的效果也不错。一句话,有没有BRCA突变,那都不是问题,只要患者对化疗敏感,在化疗后病情缓解,就可以使用尼拉帕利来作为维持治疗,预防病情复发。需要补充说明一下,铂类化疗是卵巢癌的常规治疗,很多患者对此效果都不错,只是容易复发。然而,只有大约25%的患者有BRCA突变,如果只是带突变的人才能用这个药,那很多患者都会很失望。
 
最后再简单总结一下尼拉帕利的几个特点:
 
1.美国临床治疗卵巢癌最常用的PARP抑制剂
 
有一个针对美国卵巢癌治疗实际真实世界的统计数据,表明尼拉帕利在上市后一年之内,迅速占据了62%的PARP抑制剂药物市场。
 
2.药代动力学特别好!
 
尼拉帕利体内半衰期长达36小时,药物的吸收利用度也很好,所以每天只需要口服一次,尼拉帕利就能在人体内达到稳定的有效活性浓度。
 
3.受食物、药物的影响非常少
 
大家可能听说过“葡萄柚是靶向药的杀手”这样的说法,这是因为很多药物在体内代谢,都是通过细胞色素P450系列的酶,尤其是其中的CYP3A,而葡萄柚也会影响这个酶的活性,自然就会对很多药物的体内活性造成影响。尼拉帕利代谢是通过羧酸酯酶(carboxylesterases),跟通常的这些代谢酶完全不在一个频道,跟葡萄柚毫无违和感!
 
最后有一个好消息要告诉大家,那就是尼拉帕尼在国内正在开展相关的临床研究,只要是符合条件的卵巢癌患者都可以参加。