慢性粒细胞白血病(CML)约占成人白血病的15%，在世界范围内成年人绝对发病数为3×104~15×104人。在我国CML居慢性白血病发病率之首，约为十万分之一，主要见于20岁以上的成年人，尤以壮年居多，男性稍多于女性。
 
酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)如伊马替尼对大多数CML患者有效，但其因脱靶效应产生相应的毒性。治疗过程中，伊马替尼经常会出现耐药现象。第二代TKIs(如尼罗替尼、达沙替尼)对伊马替尼耐药的患者有效率大约为50%，且均具有一定的毒性。对于伊马替尼或第二代TKIs耐药/不耐受的CML患者急需寻找替代药物。
伯舒替尼(Bosutinib，商品名为Bosulif®)为一种相对分子质量小、口服强效的蛋白激酶Src/Abl双重抑制剂，IC50约为伊马替尼的1/100~1/15，不同于其他的第二代TKIs，具有极少的抗c-KIT或血小板衍生的生长抑制活性因子受体，毒性相对其他TKIs较低。