恶性肿瘤已成为我国仅次于心血管病的第二大死亡原因,2008年世界卫生组织将中国与美国一起列为世界两大癌症高发国。尽管国际医药界已开发出上百种抗癌药物,但癌症至今被认为是一种难以治愈的高死亡率疾病。
自上世纪60年代以来的半个多世纪里,国内外药学研究人员先后开发上市了包括长春花碱系列、紫杉醇类、喜树碱系列等多个植物来源的抗癌药物。新型植物抗癌药的整体崛起,使肿瘤化疗进入新时代。近期比利时布鲁塞尔自由大学 (ULB) 理学系的Denis Lafortaine带领的一组研究人员发现,从水仙花中提取的生物碱具有较强的抗癌效果,这种化合物可以激活一条抗肿瘤的监控途径,这项研究发表在著名科学杂志《结构》上。
由Denis Lofontaine领导的研究人员从水仙花 (石蒜科水仙属) 中提取出的这种天然抗癌化合物是一种属于网球花胺的生物碱,它能够与核糖体结合。 核糖体是我们的细胞生存所必须的"纳米机器",因为它们负责合成我们体内所有的蛋白质。 癌细胞依赖于增强蛋白合成来支持它们的无限制生长,因此癌细胞对于抑制核糖体的合成与功能的疗法都特别敏感。
在这项新的研究中,科研人员们发现网球花胺阻断核糖体中的蛋白合成,从而减慢了癌细胞的生长。 网球花胺还抑制了核仁 ("核糖体工厂") 内核糖体的形成:这种核仁压力触发了一条抗肿瘤监控通路的激活,进而导致p53蛋白的稳定化和癌细胞的灭活。
水仙花已在民间医学中被使用了数百年。这项研究首次为水仙花的抗肿瘤活性提出了一个分子水平的解释。 网球花胺属于一个天然来源的药物分子大家族:多种用于人类健康的生物碱都是从植物中提取的,例如吗 啡 (强效镇痛药)、奎宁 (抗疟药)、和麻黄碱 (抗哮喘)。
Denis Lafontaine的团队不久将与Veronique Mathieu (ULB药学院) 合作,开始测试四种石蒜科生物碱对核糖体的生物合成及功能的影响,这些生物碱是这类分子的化学多样性的代表。 他们的目标是迅速确定最有前景的化学骨架,用于进一步开发作为癌症治疗的先导化合物。
石蒜属植物作为我国传统中药材,具有分布广泛、资源丰富等特点,石蒜属植物富含大量生物碱类化学成分,随着近年来石蒜属植物生物碱类化学成分、药理作用的深入研究,生物碱的种类、数量不断增加,药理作用不断丰富,但大多数石蒜属植物生物碱类化学成分的研究还是处于起步阶段,药理作用机制还不明确。
来源:https://www.eurekalert.org/pub_releases/2018-02/uldb-dtf022618.php
笔者简介:叶枫红,互联网医疗公司肿瘤频道医学编辑,对肺癌、乳腺癌的发病机制、临床治疗有深入研究,同时对肿瘤营养支持兴趣浓厚,曾从事抗肿瘤药物的设计、合成工作,对计算机辅助药物设计有所涉猎。现致力于为广大读者介绍有用的肿瘤治疗方案、推送最前沿的治疗手段、分享有效的防癌抗癌食物,让更多人远离癌痛,拥抱健康。
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