当前人类在攻克癌症肿瘤方面已经取得了一定的成就,但是相对来说,目前还是没有完全治愈这类恶性疾病的药物,较多的只能通过手术切除、放疗和化疗药物来进行治疗。而在治疗过程中,除了主要疗法之外,还需要借助一些辅助药物。注射用氨磷汀就是这样一种药物,它在多种癌症肿瘤化疗前都会被使用。那么,注射用氨磷汀药代动力学知识有哪些?
给大家简单介绍一下吧,注射用氨磷汀在对肺癌、卵巢癌、乳腺癌、鼻咽癌、骨肿瘤、消化道肿瘤、血液系统肿瘤等多种癌症患者进行化疗前应用。注射用氨磷汀的规格为0.4g,其疗法为 500~600 mg/㎡或200~300 mg/㎡。其吸收周期大约是15分钟,并快速起到疗效,其药代动力学具体如下:
肿瘤病人按体表面积静注氨磷汀740 mg/㎡或910 mg/㎡,15分钟能达到最大的血药浓度。注射用氨磷汀在血浆中快速地被清除,其分布半衰期(t1/2α)小于1分钟,排除半衰期约8分钟。
氨磷汀在用药6分钟后仅有少于10%在血浆中残存,它被快速地代谢为活性的游离巯基化合物。一个二硫化合物的代谢产物随后生成,其活性弱于游离的巯基化合物。10秒钟内一次推注150 mg/㎡本品,原药、巯基化合物及二硫化合物的排出量在给药后的那段时期是很低的,分别是注射量的0.69%、2.64%、2.22%。
静注输注氨磷汀5~8分钟后,骨髓细胞中已发现游离的巯基化合物,用地塞米松或甲氧氯普胺预先处理,对氨磷汀的药代动力学无影响。
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