在国家鼓励提升药品质量以保障用药安全、鼓励创新以满足临床用药需求的政策大背景下，国内的创新药研发迎来了春天。创新药企业有了更大的底气去加大研发投入，而仿制药企业则纷纷向创新转型升级。药品上市许可持有人（MAH）制度更是进一步激发了产业的创新活力，大家在近两年已经可以明显感受到注册申报的1类新药显著增多。

       医药魔方对2017年（2017/1/1-2017/12/31）的1类新药获批临床情况进行了统计。结果显示，广东东阳光药业有限公司共有8个1类新药（按品种计）获得临床批件，另有1个新药联合用药的临床批件，数量上在国内企业中遥遥领先，成为创新药研发的先锋。2017年1类新药临床批件数量TOP5的企业还包括恒瑞、正大天晴、众生药业、再鼎医药。

       2017年1类新药临床批件TOP5企业

       注：仅统计CFDA临床批件，不统计海外临床许可

       东阳光在2017年获得1类新药临床批件主要涉及急性髓性白血病（AML）、特发性肺纤维化（IPF）、丙肝、哮喘、阿尔茨海默病5大适应症。在此，我们简单介绍如下：

       1、苯磺酸克立福替尼、苯磺酸克立福替尼片

       克立福替尼推测为FLT3抑制剂，申请的适应症为急性髓性白血病（AML），2017/3/7获得临床批件。AML是一种快速进展的血液和骨髓肿瘤，发病率随年龄的增大而明显升高，中位发病年龄为66岁。在美国AML中，适合接受骨髓移植的患者不足10%，而且大多数患者对化疗无响应并且会进展成复发或难治性AML，5年生存率大约20%~25%。Flt3突变在AML患者中占30%左右。

       2017/4/28，FDA批准了诺华Rydapt （midostaurin，Flt3抑制剂），是首个获批治疗AML的Flt3的抑制剂，是AML领域25来的首款新药，也是第一款可以与化疗联用治疗AML的靶向疗法

       截至目前，东阳光共申报了对甲苯磺酸宁格替尼胶囊（c-Met抑制剂）、甲磺酸莱洛替尼胶囊（EGFR/HER2抑制剂）、盐酸博昔替尼胶囊（c-Met抑制剂）、马来酸英利替尼胶囊（EGFR/HER2抑制剂）、苯磺酸克立福替尼片（FLT3抑制剂）5款1类“替尼”类新药，均获批临床。

       2、盐酸伊非尼酮、盐酸伊非尼酮胶囊

       伊非尼酮是由东阳光自主开发的1类新药，适应症为肺间质纤维化（IPF），2017/3/22被CFDA批准临床。此外，伊非尼酮2017/2/22获得FDA临床试验许可，2017/8/10获得了FDA颁发的孤儿药资格（见：厉害了，东阳光1类新药「伊非尼酮」获得FDA孤儿药资格认定）。据了解，东阳光该项目已经在美国完成了I期临床试验。

       IPF是纤维化疾病最常见和最严重的形式，但发病机制并不明确，3年死亡率高达50%，比癌症还可怕。目前获批的有效治疗药物仅有吡非尼酮和勃林格殷格翰的Ofev（尼达尼布）。根据东阳光披露的信息，体外及动物体内药效实验证明伊非尼酮活性优于吡非尼酮百倍以上，同时具有很好的药代动力学特性及安全性，是吡非尼酮的me better药物。

       3、英莱布韦钠、英莱布韦钠片

       英莱布韦是一种NS5B聚合酶抑制剂，作为丙型肝炎直接抗病毒治疗药物，其临床申请被CDE纳入优先审评，2017/6/9获得临床批件。

       4、康达瑞韦钠、康达瑞韦钠片

       康达瑞韦是一种NS3/4A 聚合酶抑制剂，2017/9/20获得临床批件。

       5、 HEC74647PA、HEC74647PA胶囊

       HEC74647PA的准确作用机制尚不明确，据推测也是一种直接抗病毒 药物。

       目前FDA共批准了3款可以覆盖全基因型（基因1~6型）丙肝感染的药物，包括NS5B/NS5A抑制剂组合Epclusa（sofosbuvir / velpatasvir，吉利德），NS5B/NS5A/NS3抑制剂组合Vosevi（索非布韦 / velpatasvir / voxilaprevir，吉利德），NS3/4A/NS5A抑制剂组合Maviret（glecaprevir / pibrentasvir，艾伯维）。

       如果加上已经处于临床阶段的依米他韦（NS5A抑制剂，2014/11/21获批临床）、伏拉瑞韦（NS3/4A抑制剂，2016/8/12获批临床），我们可以发现东阳光在NS5A、NS5B、NS3/4A等丙肝药物靶点上均有布局。由此可以推测，东阳光的目标可能是通过联合用药覆盖全基因型丙肝患者（基因1～6型，包括初治患者和以干扰素为基础的治疗无应答、复发患者)，瞄准了整个丙肝市场，显示了东阳光在丙肝领域的雄心。

       6、HEC68498钠盐、HEC68498钠盐胶囊

       HEC68498的靶点和作用机制尚不清楚。据了解，拟开发的适应症是哮喘。

       7、利他匹仑、利他匹仑片

       利他匹仑是一个小分子CRTH2拮抗剂，2017/12/14获得临床批件。CRTH2拮抗剂抑制PGD2与受体CRTH2 结合，从而抑制TH2，EOS 等细胞释放炎症介质，从而缓解炎症，主要适应证是哮喘，同时对过敏性鼻炎也非常有效。CRTH2作为治疗过敏性疾病的全新的靶点，CRTH2 拮抗剂目前尚未有上市药物，且适应证还在不断扩充。

       8、HEC30654AcOH、HEC30654AcOH胶囊

       HEC30654AcOH拟开发适应症是阿尔茨海默病，推测是一种5-HT6受体拮抗剂。阿尔茨海默病新药的开发风险较高，国内制药企业鲜有勇气在该领域进行新药开发布局，HEC30654AcOH的后续开发值得关注。

       东阳光在2017收获了8个1类新药品种的临床批件，力压恒瑞、正大天晴等国内研发豪门。如果把统计时间段放宽到2012-2017年，可以发现东阳光共申报了53个1类新药（按受理号计），并且全部获批临床。

       从产品线上看，东阳光除了现在世人皆知的奥司他韦外（见：独家干货 · 东阳光10亿元重磅品种「奥司他韦」深度分析），在肿瘤、抗病毒、呼吸、代谢等疾病领域都有比较超前的布局，研发实力属于国内第一梯队。