阿斯利康T790M肺癌靶向药物甲磺酸奥希替尼（泰瑞沙，AZD9291）在中国成功获批，打破了中国肺癌患者在经过EGFR-TKIs治疗耐药后无药可医的瓶颈，是肺癌靶向治疗的重大进展。
 
但是，耐药是影响EGFR-TKIs疗效的最大挑战，除T790M突变外，c-MET扩增/过表达是EGFR-TKIs获得性耐药最常见的分子生物学机制。
 
肝细胞生长因子/c-MET信号通路在NSCLC的发生、发展及NSCLC患者对EGFR-TKIs的耐药方面都起着重要的作用。c-MET扩增或过表达被认为可能是继EGFR和间变淋巴瘤激酶(ALK)融合基因之后又一特征性的基因突变，是目前靶向治疗研究的热点。
 
沃利替尼（AZD6094，HMPL-504）是和记黄埔医药（上海）有限公司和阿斯利康公司共同开发的一种高选择性口服小分子c-Met激酶抑制剂（IC50 4nM）。在一系列临床前肿瘤动物模型中已证明其可有效地抑制肿瘤生长，尤其是对携带c-Met基因扩增或c-Met蛋白过度表达等异常的肿瘤具有显著的抑制作用。
 
沃利替尼在晚期癌症患者的临床试验中显现出良好的安全性，耐受性及药效/药代动力学特性,其在多种肿瘤类型中表现出良好的抗肿瘤活性。目前，沃利替尼的全球开发已涵盖多种c-Met异常的实体瘤，包括非小细胞肺癌，肾癌，胃癌及结直肠癌等，在多个适应症中都即将进入关键研究。