DNA拓扑异构酶为催化DNA拓扑学异构体相互转变的酶之总称,是一种见于真核细胞和原核细胞中的重要生物酶,其对DNA转录、复制、染色体分离及基因表达等过程中的DNA拓扑结构起着重要的调控作用。
 
研究发现,与正常细胞不同,DNA拓扑异构酶在肿瘤细胞中表现出不受其他因素影响的高水平表达,而许多抗肿瘤药物的作用机制也与DNA拓扑异构酶密切相关,因此它作为抗肿瘤药物的重要靶点引起了研究者的广泛关注。
喹啉衍生物通过嵌入DNA而表现出细胞毒性进而干扰DNA复制过程。