P-糖蛋白(P-gp)是由mdr1基因编码的分子量为170的磷酸糖蛋白，该蛋白属于ABC跨膜转运蛋白超家族中的一员。
 
P-gp是一种膜蛋白，具有能量依赖性药物外输泵的作用，能将进入细胞的化疗药物“泵”至胞外，从而降低胞内药物浓度，使之达不到杀灭肿瘤细胞的浓度阈值，导致化疗失败。
P-gp抑制剂通过直接与P-gp结合，使P-gp丧失外排药物功能，从而增加细胞内抗癌药物的积聚，逆转肿瘤的多药耐药。