沃利替尼(AZD6094,HMPL-504)是和记黄埔医药(上海)有限公司和阿斯利康公司共同开发的一种高选择性口服小分子c-Met激酶抑制剂。met基因是一种在多种癌种中都可出现的致癌基因,在非小细胞肺癌、肾癌、胃癌及结直肠癌等都有一定的检出率。沃利替尼对met基因的抑制作用是现有药物克唑替尼的10倍。
沃利替尼是一种有潜力成为全球首创的间充质上皮转移因子(c-MET)受体酪氨酸激酶抑制剂,c-MET已被证明在多种实体瘤中表现异常。最初这种药物被代谢后在肾脏会产生结晶,引发肾脏问题,而肾毒性是所有其他选择性c-MET抑制剂未能获批的主要原因。
专家通过通过化学结构的优化来解决肾毒性的问题。目前该药在美国和中国都在进行三期临床,未显示出肾毒性,并且在c-MET基因扩增的乳头状肾细胞癌,非小细胞肺癌,结直肠癌和胃癌患者中观察到了肿瘤缩小,显示出了较好的疗效。
从沃利替尼整体临床数据来看,研究者在单药运用的基础上,也巧妙的与其他治疗药物联合,如与PD1单抗联合治疗肾癌,与易瑞沙联合治疗EGFR+MET+的肺癌,与化疗联合用于胃癌的治疗。
希望通过以上对沃利替尼的介绍,能让大家了解一下该药的药性及广谱治疗价值。该药相关的试验在火热开展中。有兴趣的患者朋友可以踊跃报名参加。
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