尼拉帕尼是第三个上市的PARP抑制剂,此前上市的有阿斯利康的奥拉帕利和Clovis的Rubraca。尼拉帕尼是第一个FDA批准用于铂敏感复发性卵巢癌(PSR)患者维持治疗的PARP抑制剂。目前奥拉帕利和尼拉帕尼,都可以使PSR患者获益,无论BRCA状态如何。
 
去年3月份,美国FDA加速批准Tesaro公司尼拉帕尼(Niraparib,商品名Zejula)上市,用于接收铂类药物治疗后完全应答或部分应答但又疾病复发的成人卵巢上皮癌、输卵管癌和原发性腹膜癌患者的维持治疗(延缓肿瘤生长)。据Tesaro公司发布的III期临床数据,尼拉帕尼的中位无进展生存期为21个月,对照组(使用化疗)只有5.5个月,提升了将近4倍。
 
此外,关于尼拉帕尼联合派姆单抗(keytruda)的研究也提示,在铂类耐药的卵巢癌患者中,单用尼拉帕尼治疗的患者缓解率低于5%,单用派姆单抗的患者缓解率为11%,而联合应用两种药的患者缓解率为25%。
 
在安全性方面,尼拉帕尼最常见的不良反应(1-4级)包括:恶心(74%)、血小板减少症(61%)、疲乏衰弱(57%)、贫血(50%)、便秘(40%)、呕吐(34%)、腹痛腹胀(33%)、嗜中性白血球减少症(30%)、失眠(27%)、头疼(26%)、食欲减退(25%)、鼻咽炎(23%)、皮疹(21%)、高血压(20%)、呼吸困难(20%)、腹泻(20%)、口腔炎/黏膜炎(20%)……
 
其中,3-4级不良反应包括:血小板减少症(29%)、贫血(25%)、嗜中性白血球减少症(20%)、高血压(9%)、疲乏衰弱(8%)、白血球减少症(5%)、AST/ALT升高(4%)、恶心(3%)、呕吐(2%)、腹痛腹胀(2%)……