研究人员发现，抑制CDK9（一种DNA转录调节因子）会重新激活已被癌症表观遗传沉淀的基因。重新激活导致恢复的肿瘤抑制基因表达和增强的抗癌免疫力。这是该特定激酶首次与哺乳动物的基因沉默相关联。
 
杰姆-皮埃尔伊萨，医学博士，坦普尔大学刘易斯卡茨医学院癌症研究与分子生物学研究所所长，领导了这项研究。该论文发表在Cell杂志上。
 
已经确定基因沉默的表观遗传介质为癌症药物提供了新的靶标。该报告的第一作者LKSOM的Fels癌症研究与分子生物学研究所的Hanghang Zhang博士进行了活细胞药物筛选，通过遗传确认将CDK9鉴定为靶标并开发和检测有效的抑制剂-MC180295。新药具有高选择性，可避免与抑制细胞周期相关的副作用。在该研究中，它显示出在体外和体内对抗癌症的广泛有效性。该药物是与坦普尔大学药学院Moulder药物发现中心的研究人员合作发现的。
 
“除了重新激活肿瘤抑制基因外，CDK9抑制还能诱导体内对免疫检查点抑制剂α-PD-1的敏感性，”Issa说。“它是表观遗传癌症治疗的优秀目标。”