TLRs广泛表达在天然免疫系统，是一类I型跨膜糖蛋白，由胞外区、跨膜区和胞质区组成。因其胞外区与一种果蝇蛋白Toll同源而得名，它们通过识别保守的病原体相关分子模式(PAMPs)，来识别大量的异己抗原。
 
近来研究表明，功能性TLRs不仅表达于单核细胞、巨噬细胞、树突状细胞等免疫细胞，也表达于肿瘤细胞。小分子的TLR7/8激动剂因其奇妙的抗肿瘤活性成为肿瘤研究中的亮点。合成的TLR7和TLR8激动剂可同时激活几条免疫途径，导致有效的抗肿瘤免疫，TLR7/8激动剂已用于抗肿瘤的治疗实践。
TLR7/8激动剂的抗肿瘤作用机制主要包括：
 
（1）增强自身免疫；
 
（2）增强Ｔ细胞免疫；
 
（3）诱导TLR阳性肿瘤细胞的凋亡。