由阿德莱德大学的研究人员设计的一种新分子显示了未来治疗许多癌症的巨大希望。
这种新分子成功地靶向了一种蛋白质,该蛋白质在大多数癌症的生长中起主要作用。该蛋白质靶标称为增殖细胞核抗原(PCNA),也称为人滑动钳。
“PCNA是DNA复制所必需的,因此对于快速分裂癌细胞至关重要,”项目负责人,大学光子学与高级传感研究所(IPAS)高级研究员John Bruning博士说。
“PCNA拥有复制DNA的机器。DNA滑过这个圆环状蛋白质的中心,在那里被复制。
“如果我们能抑制这种蛋白质的作用,细胞就不能制造DNA,所以它们不能分裂。这真的是在零点处理癌症。它正在停止细胞分裂,从而在最基本的水平上应对癌症。
“我们也知道PCNA'过度表达'-或制造太多拷贝-占所有癌症的90%。这意味着它是抑制多种癌症生长的潜在目标,而不仅仅是少数癌症。
“而且重要的是,这种蛋白质很少发生变异,这意味着它不太可能产生对药物抑制剂的抵抗力。”
该研究与卧龙岗大学合作,发表在“化学”,“欧洲期刊”上。
IPAS的多学科团队设计了一种可与PCNA相互作用的分子,为PCNA抑制抗癌治疗的设计提供了一种有前景的新策略。
“在这项研究中,我们采用了一种天然与PCNA相互作用的蛋白质片段,并使用智能化学将其转化为药物样分子,”主要作者,阿德莱德大学生物科学学院Ramsay博士后研究员Kate Wegener博士说。。
“我们改变了它的化学成分,以保护它免受天然蛋白质的降解,从而使其更好地发挥作用。”
新分子显示出比其他PCNA抑制剂更高的效力,并且可能表现出更少的副作用。
“由于我们将天然蛋白质转化为药物样分子所采用的特殊方法,它更容易修复PCNA,其作用特异于这种蛋白质,”Bruning博士说。
“这是第一次。它是这类抑制剂中的第一种,它将为抑制癌细胞增殖的新一类药物铺平道路。“
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