现在市场上的药物多是西药,而西药的内容物多是合成化学物质,并且还是由多种物质按照不同比例混合,在一定条件下制备而成的。其中含量多的为主要成分,较少的为辅料,临床为了方便记忆通常是以主要成分来命名。格列卫是一种分子靶向抗癌药,临床用于治疗慢粒白血病和胃肠道间质瘤。那么,格列卫成分是什么?
格列卫适用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期;用于治疗不能切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成人患者。其活性成份为甲磺酸伊马替尼,临床证明甲磺酸伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Ab1阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。
此外,甲磺酸伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-Kit受体的酪氨酸激酶,从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。胃肠道间质肿瘤(GIST)细胞表达活性kit突变,体外实验显示格列卫抑制GIST细胞的增殖并诱导其凋亡。
有极少在临床产生耐药的报道,关于格列卫耐药的发生,初始耐药(从开始治疗即无效)和继发耐药的区别是在整个格列卫的暴露进程中显示无效,Bcr-Ab1酪氨酸激酶,在疾病进程中增加,即为产生耐药的分子机制。在治疗的患者中产生耐药发生率很低,或者是没有按照要求服药。因此,治疗应尽早开始,同时服用的剂量应严格按要求。
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