基本信息

中文名称
托法替尼
英文名称
tofacitinib
商品名
XELJANZ

适应症

XELJANZ,Janus激酶(JAK)的抑制剂,用于治疗患有中度至严重活动的类风湿性关节炎的成年患者,其对甲氨蝶呤具有不充分的反应或不耐受。它可以用作单一治疗或与甲氨蝶呤或其他非生物疾病缓解性抗风湿药(DMARD)组合使用。

XELJANZ不应与生物DMARD或强效免疫抑制剂如硫唑嘌呤和环孢霉素联合使用。

用法用量

类风湿关节炎

XELJANZ的推荐剂量为5mg,每日两次。

警告

严重感染-在活动感染期间不要给予XELJANZ,包括局部感染。如果严重感染发展,中断XELJANZ直到感染受到控制。

已报道在用XELJANZ治疗的患者中的淋巴瘤和其他恶性肿瘤。

胃肠穿孔-在可能增加风险的患者中谨慎使用。

实验室监测-推荐由于淋巴细胞,嗜中性粒细胞,血红蛋白,肝酶和脂质的潜在变化。

免疫-活疫苗不应与XELJANZ同时给予。

严重肝损伤-不推荐。

不良反应

在受控临床试验中的最初3个月中最常报道的不良反应(发生在大于或等于2%的用XELJANZ单一疗法治疗或与DMARD组合的患者)是上呼吸道感染,头痛,腹泻和鼻咽炎。

药物相互作用

细胞色素P450 3A4(CYP3A4)的强效抑制剂(例如,酮康唑):每天减少剂量至5mg。

一种或多种导致CYP3A4的中度抑制和对CYP2C19的有效抑制(例如,氟康唑)的伴随药物:每天减少剂量至5mg。

强效CYP诱导剂(例如,利福平):可能导致临床反应的丧失或减少。

特定人群使用

中度和重度肾损伤和中度肝损伤:每天减少剂量至5毫克