基本信息

中文名称
依鲁替尼
英文名称
Ibrutinib
商品名
Imbruvica

适应症

套细胞淋巴瘤(MCL)。

用法用量

口服， 1 次/d， 3 粒/次治疗慢性淋巴细胞白血病；口服， 1 次/d， 4 粒/次治疗套细胞淋巴瘤。

不良反应

在Ⅱ期临床研究中， 51 名 CLL 患者每日口服依鲁替尼 420 mg，治疗时间为 21 个月，出现的不良反应大多数属于 1 或 2 级，约 20%的患者出现了腹泻、上呼吸道感染、乏力、咳嗽、关节痛、药疹、发热或轻微水肿等，出现 3 或 3 级以上血液病不良反应较少，包括血小板减少（ 10%），嗜中性白细胞减少（ 15%）； 111 名 MCL 患者每日口服依鲁替尼 560 mg，治疗时间为 8.3 个月，出现的不良反应也大多属于 1 或 2 级，近 20%的患者出现了腹泻、乏力、恶心、轻微水肿、呼吸障碍、便秘、呕吐或食欲减退等，出现 3 或 3 级以上血液病不良反应同样较少，包括嗜中性粒细胞减少（ 16%），血小板减少（ 11%）和贫血（ 10%）。

药物相互作用

依鲁替尼主要通过 CYP3A 代谢，因而在与CYP3A 抑制剂或诱导剂同时服用时，其暴露量将会受到影响。酮康唑是 CYP3A 强抑制剂，能使依鲁替尼的最大血药浓度（ Cmax）和 AUC 分别增加 29、24 倍；中度 CYP3A 抑制剂能使依鲁替尼的 Cmax 和AUC 分别增加 6、 9 倍。

利福平是强 CYP3A 诱导剂，能使依鲁替尼的暴露量降低为原来的 1/10；中度 CYP3A 诱导剂也能使依鲁替尼的暴露量降低为原来的 1/3。 这种暴露量的改变并不是希望的结果。因此，应避免依鲁替尼与中度或强 CYP3A 抑制剂及诱导剂同时服用，这种强抑制剂还包括伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑、克拉霉素和泰利霉素，强诱导剂还包括卡马西平、利福平和苯妥英等。