恩杂鲁胺

基本信息

FDA批准的其他适应证: 适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者。

160mg， 口服 给药，每天 l 次。吞服整个胶囊 。勿咀嚼，溶解，或打开胶囊 。可以与或不与食物问服。

1.最常见不良反应（5%）: 虚弱/疲劳，背痛，腹泻 ，关节脯 ，潮热，外用性水肿，肌肉骨髓痛，头痛、上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常.焦虑和高血压。

2.癫确发作 : 最常儿的导致泊疗终 止 的不良反应 (0.9%)

3.实验室异常 : 中性粒细胞 减少， ALT 升高，胆红素升高。

4.感染或败血症。

5.跌跤和跌跤相关损伤。

6.幻觉 :有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物 。幻觉包括视觉 、触觉、未定义的。

1.抑制或诱导 CYP2C8 的 药物 : 强CYP2C8抑制剂增加本品的 AU C ，应避免合用 。若不可避免.则减少本品剂量 。CYP2C8诱导剂与本品合用在体内的效果尚 未评价，应尽可能避免。

2.抑制或诱导CYP3A4 的 药物 :与强 CYP3A 4 抑制剂合用增加本品的 AUC。CYP3A4诱导剂与本品合用在体内的效果尚未评价 。强CYP3A4诱导剂(如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、非IJ桶布汀 、不IJ福平、利福喷丁)与本品合用可能减少本品的血浆暴露量 ，因此应避免合用。推荐合用时选择无或诱导潜能最小的CYP3A4诱导剂 。中度 CYP3A4 诱导剂 (如博沙坦 、依法韦仑、依 tJ韦 林 、莫达非尼、茶夫西林和) 圣约翰草也可能减少本品的血浆暴露量 ，因此也应避免合用 。

3.本品对药物代谢峰的作用 :enzalutamide 是一个强的CYP3A4诱导剂和中度的CYP2C9和CYP2Cl9诱导剂 。在稳定状态时，本品减少对咪达唑仑(CY P3A4 底物)、华法林 (CY P2C9 底物 )的血浆暴露量。应避免本品与治疗窗较窄的CYP3A4(如l阿芬太尼、环抱毒素、双氢麦角 胶、麦角胶、芬太尼、 匹莫齐特、奎尼丁、西罗莫司、他克英司)、CYP2C9 (如苯妥英、华法林 )和 CYP2Cl9 (如s-美芬妥英)代谢的药物合用，因enzalulamide可能降低他们的暴露量 。若不能避免与华法林合用，应进行更多的INR监测。

1.特殊人群 :

儿童 :尚未确定本品在儿童患者的安全性和有效性 。

老年人 :无确定性的差异 ，但不能排除某些年个 体有更大敏感性。有肾受损患者 :轻度至中 度肾受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肾受损 (Ccr<30m]/min ) 和肾病终 末期患者。有肝受损患者 :轻度或中度肝受损患者无需调整初始剂量 。尚未评估严 重肝受损 (Child-Pugh 类别 C) 患者。

2.禁忌 : 不适用于妇女 ，娃赈期妇女禁用。