基本信息

中文名称
尼罗替尼
英文名称
Nilotinib
商品名
Tasigna

适应症

强效精准的第二代酪氨酸激酶抑制剂，有效治疗产生耐药的或不耐受的慢性髓性白血病患者。

在对现有治疗产生耐药的或者不耐受的费城染色体阳性慢性髓性白血病患者中，达希纳的缓解率可达49% 。不会出现使用格列卫时出现的毒性反应。达希纳是一种新型的靶向肿瘤治疗药物，它对那些产生格列卫（伊马替尼）耐药或者不能耐受的慢性粒细胞白血病（CML）患者疗效显著。每天服用两次，达希纳（尼洛替尼）可以通过靶向性地作用于bcr-abl蛋白，来抑制含有异常染色体的癌细胞的产生。bcr-abl蛋白是由含有异常的费城染色体的细胞产生的，在患有CML的患者中，这种蛋白质被认为是致癌白细胞过度增殖的一个重要因素。

用法用量

此药物分为150毫克及200毫克。

需每天服药两次，每次服药须相隔12小时。 例如第一剂药于早上十时服用,第二剂药应在晚上十时服用。

需留意,用膳前两小时之内及用膳后一小时内皆不宜服药。接受尼洛替尼治疗疗程间，切勿进食西柚或饮用西柚汁。

不良反应

常见的不良事件包括骨髓抑制、一过性血间接胆红素升高症和皮疹。此外，研究人员还观察到，使用达希纳通常不会出现格列卫（伊马替尼）治疗时常见的毒性反应（例如液体潴留、体表水肿、体重增加），或者极罕见的胸腔和心包积液。

药物相互作用

在体外，尼罗替尼是CYP3A4，CYP2C8，CYI>2C9，CYP2D6和UGTlAl竞争性抑制剂，能使由这些酶消除的药物浓度升高。本品由CYP3A4代谢，CYP3A4的强抑制剂或诱导剂可显著升高或降低尼罗替尼的浓度。本品还是P-糖蛋白的底物，当本品与抑制P-糖蛋白的药物合用时，尼罗替尼的血药浓度可能会增加。

特定人群使用

对本品活性物质或任何赋形剂成份过敏者 ；伴有低钾血症、低镁血症或长QT综合征的患者禁用。

调查或市场经验等研究显示，该药品有危害人类胎儿的明确证据；但在某些情况(如孕妇存在严重的、危及生命的疾病，没有更安全的药物可供使用，或药物虽安全但使用无效)，孕妇用药的获益大于危害。