阿诺新

基本信息

用于经他莫昔芬辅助治疗2-3年后，绝经后雌激素受体阳性的妇女的早期浸润星性乳腺癌的辅助治疗，直至完成总共5年的辅助内分泌治疗。

用于经他莫昔芬治疗后，其病情仍有进展的自然或人工绝经后妇女的晚期乳腺癌。

尚不明确本品在雌激素受体阴性患者中的疗效。

成人和老年患者 ：推荐剂量为25 mg，每日一次，每次一片，建议餐后服用。

早期乳腺癌患者应持续服用本品，直至完成5年的联合序贯辅助内分泌治疗（即他莫昔芬序贯依西美坦） 。或服用本品直至出现肿瘤复发。

晚期乳腺癌患者应持续服用本品直至出现肿瘤进展。 肝功能或肾功能不全的患者无需进行调整剂量。 治疗早期和晚期乳腺癌患者的推荐剂量为25 mg，每日一次，每次一片，建议餐后服用。

早期乳腺癌患者在接受2-3年的他莫昔芬治疗后，在未出现复发或对侧乳腺癌的情况下，应使用本品继续治疗，直至完成5年的联合序贯辅助内分泌治疗（即他莫昔芬序贯依西美坦）。

晚期乳腺癌患者应持续服用本品直至肿瘤进展。

患者同时接受细胞色素P-450(CYP) 3A4诱导剂，如利福平、苯妥英时，本品的推荐剂量为50 mg，每日一次，餐后服用。

尚未进行中度或重度肝肾功能不全患者长期用药安全性的研究。

依西美坦剂量增至每天200 mg时，非危及生命的不良事件有中度增加，基于上述经验无需进行剂量调整。

肝毒性

间质性肺病（肺炎）

QT间隔延长

 心动过缓

严重的视觉丧失

胚胎-胎儿毒性

所有采用依西美坦每天25 mg标准剂量的临床研究结果均显示，依西美坦总体耐受性良好 ；不良反应常为轻至中度。

在接受他莫昔芬序贯依西美坦辅助治疗的早期乳腺癌患者中，7.4%的患者因不良事件退出治疗。最常报告的不良反应为潮热（22%）、关节痛（18%）和疲乏（16%）。

在所有晚期乳腺癌的患者中，因不良事件而退出研究的比例是2.8%。最常报告的不良反应为潮热（14%）和恶心（12%）。

多数不良反应是由于雌激素生成被阻断后而产生的正常药理学反应（如潮热）。

体外实验 证据表明本品通过细胞色素P450(CYP) 3A4和醛酮还原酶代谢，并不抑制任何主要的CYP同功酶。在临床药代动力学研究中发现，采用酮康唑特异性抑制CYP 3A4对依西美坦的药代动力学无显著影响。

在研究本品与利福平（强效CYP 450诱导剂）相互作用的试验中，利福平剂量为每天600 mg，依西美坦单次剂量为25 mg，两者联用，依西美坦血药浓度-时间曲线下面积（AUC）减少了54%，最大血药浓度（Cmax）减少了41%。尽管尚未对这种相互作用的临床意义进行评估，但是与已知对CYP3A4有诱导作用的药物，如 ：利福平、抗惊厥药[苯妥英、卡巴咪嗪等]及某些含有贯叶连翘提取物 [St John's Wort]的中草药制剂，合并用药时，可以显著减少依西美坦的暴露，可能会降低本品的疗效。因此建议同时接受有效的细胞色素P-450(CYP) 3A4诱导剂的患者进行剂量调整。

依西美坦应慎与通过CYP3A4代谢且治疗窗窄的药物联合使用。尚无本品与其他抗癌药物联合使用的临床经验。
不应将依西美坦与其他含雌激素的药物联合使用，这将会降低其药理作用。

怀孕：XALKORI对孕妇施用时可能会造成胎儿损伤。

哺乳期：没有关于人乳中克里唑替尼的存在数据。

生殖潜能的女性和男性：避孕。

儿科用途：XALKORI在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

老年人使用：这些患者和年轻患者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异。

肝损害：XALKORI尚未在肝损伤患者中进行研究。

肾脏损害：轻度或中等肾损伤不需要调整剂量。