基本信息

药品名称
克唑替尼胶囊
别 名
赛可瑞
外文名称
Crizotinib Capsules
是否处方药
处方药
主要适用症
间变性淋巴瘤激酶阳性的局部晚期等
用法用量
250mg 口服,每日两次
不良反应
肝毒性、间质性肺病/非感染性肺炎等
主要用药禁忌
禁用于对本品中任一成分过敏的患者
剂 型
胶囊剂,内容物为白色至淡黄色粉末
批准文号
H20140699; H20140700

适应症

XALKORI适用于治疗患有转移性非XALKORI适用于治疗患有转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者,肿瘤为间变性淋巴瘤激酶(ALK)或ROS1阳性。小细胞肺癌(NSCLC)的患者,肿瘤为间变性淋巴瘤激酶(ALK)或ROS1阳性。

用法用量

XALKORI的推荐剂量为250mg口服,每日两次,直至疾病进展或患者不再耐受。

XALKORI可空腹或随食物同用。

警告

肝毒性

间质性肺病(肺炎)

QT间隔延长

心动过缓

严重的视觉丧失

胚胎-胎儿毒性

不良反应

XALKORI最常见的不良反应(≥25%)是视力障碍,恶心,腹泻,呕吐,水肿,便秘,转氨酶升高,疲劳,食欲下降,上呼吸道感染,头晕和神经病变。XALKORI治疗的患者中6.4%需要因不良反应而减少剂量。 导致这些患者减少剂量的最常见的不良反应是恶心(1.8%)和转氨酶升高(1.8%)。XALKORI治疗不良反应的永久停药率为8.2%。 导致XALKORI治疗患者永久停药的最常见不良反应转氨酶升高(1.2%),肝毒性(1.2%)和ILD(1.2%)。

XALKORI在15%的患者中因不良反应停止。 导致停用XALKORI最常见的不良反应是ILD(1.7%),ALT和AST升高(1.2%),呼吸困难(1.2%)和肺栓塞(1.2%)。

药物相互作用

可能会增加克唑替尼血药浓度的药物:克唑替尼与强细胞色素P450(CYP)3A抑制剂的共同使用增加克唑替尼血浆浓度。 避免同时使用强CYP3A抑制剂,包括但不限于阿扎那韦,克拉霉素,茚地那韦,伊曲康唑,酮康唑,奈法唑酮,奈非那韦,利托那韦,沙奎那韦,泰利霉素,醋竹桃霉素和伏立康唑。 避免葡萄柚或葡萄柚汁也可能会增加克里唑替尼的血浆浓度。 谨慎使用中度CYP3A抑制剂。

可能会降低克唑替尼血药浓度的药物:克唑替尼与强CYP3A诱导剂的联合应用会降低克唑替尼血浆浓度。避免同时使用强CYP3A诱导剂,包括但不限于卡马西平,苯巴比妥,苯妥英,利福布丁,利福平和圣约翰草。

特定人群使用

怀孕:XALKORI对孕妇施用时可能会造成胎儿损伤。

哺乳期没有关于人乳中克里唑替尼的存在数据。

生殖潜能的女性和男性:避孕。

儿科用途:XALKORI在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。

老年人使用:这些患者和年轻患者之间没有观察到安全性或有效性的总体差异。

肝损害:XALKORI尚未在肝损伤患者中进行研究。

肾脏损害:轻度或中等肾损伤不需要调整剂量。