基本信息

中文名称
比卡鲁胺
英文名称
Bicalutamide
商品名
CASODEX

适应症

1）50mg每日：与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联 合应用于晚期前列腺癌的治疗。

2）150mg每日：用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，这些患者 不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。

用法用量

与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期 前列腺癌的治疗。

成人 成年男性包括老年人：一片(50mg)，一天一次，用本品治疗应在开始 用 LHRH 类似物治疗之前至少 3 天开始，或与外科睾丸切除术治疗同 时开始。

儿童 本品禁用于儿童。

肾损害 对于肾损害的病人无需调整剂量。

肝损害 对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损伤的病人可能发生 药物蓄积(见【注意事项】)。

150mg

片剂 用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者，这些患者不适宜或不愿 接受外科去势术或其他内科治疗。

成年男性包括老年人：口服，一天一次，一次三片 50mg 片剂或一次一片 150mg 片剂。 本品应持续服用至少两年或到疾病进展为止。

肾损害：对于肾损害的病人无需调整剂量。

肝损害：对于轻度肝损害的病人无需调整剂量，中重度肝损伤的病人可能发生药物蓄积。

警告

本品禁用于妇女和儿童。

本品不能用于对本品活性成分或任意一种辅料过敏的病人。

本品不可与特非那定, 阿司咪唑或西沙比利联合使用。

不良反应

面色潮红，瘙痒，乳房触痛和男性乳房女性化，腹泻、恶心、呕吐，乏力。暂时性肝功改变（转氨酶升高，黄疸）。朝晖先与LHRH类似物联用，进行临床研究期间还观察到下列副作用（可能与药物相关且发生率大于1%），这些副作用与药物的使用没有因果关系，有些是老年人日常固有的
心血管系统 ：心力衰竭。消化系统 ：厌食、口干、消化不良、便秘、腹痛、胃肠胀气。中枢神经系统 ：头晕、失眠、嗜睡、性欲减低。呼吸系统 ：呼吸困难。泌尿生殖系统 ：阳痿、夜尿增多。
血液系统 ：贫血。皮肤 ：脱发、皮疹、出汗、多毛。代谢及营养 ：糖尿病、高血糖、周围性水肿、体重增加或减轻。其他 ：胸痛、头痛、骨盆痛、寒战。

药物相互作用

本品与 LHRH 类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。

体外试验显示 R-比卡鲁胺是 CYP3A4 的抑制剂，对 CYP2C9, 2C19 和 2D6 的 活性有较小的抑制作用。 

虽然在以安替比林为细胞色素 P450(CYP)活性标志物的临床研究中未发现 与本品之间潜在药物相互作用的证据，但在联合使用本品 28 天后，平均咪达唑 仑暴露水平(AUC)增加了 80%。对于治疗指数范围小的药物，该增加程度可具有 相关性。因此，禁忌联合使用特非那定，阿司咪唑或西沙比利(见【禁忌】节)， 且当本品与环孢菌素和钙通道阻滞剂联合应用时应谨慎。尤其当出现增加药效 或药物不良反应迹象时，可能需要减低这些药物的剂量。对环孢菌素，推荐在 本品治疗开始或结束后密切监测血浆浓度和临床状况。 

当本品与抑制药物氧化的其他药物，如西咪替丁和酮康唑同时使用时应谨 慎。理论上，这样可以引起本品血浆浓度增加，从而理论上增加药物的副作用。

体外研究表明本品可以与香豆素类抗凝剂，如：华法令，竞争其蛋白结合 点。因此建议在已经接受香豆素类抗凝剂治疗的病人，如果开始服用本品，应 密切监测凝血酶原时间。