基本信息

英文名称
bexarotene
商品名
targretin

适应症

用于治疗顽固性皮肤T-细胞淋巴瘤

用法用量

成人:
常规剂量:
1.口服给药:一次 300mg/m2,一日 1 次,进餐时服用,直至肿瘤进展或不可 耐受。
2.局部给药:首周隔日 1 次,若能耐受,每周递增剂量,依次增加为一日 1 次、一日 2 次、一日 3 次,最大剂量为一日 4 次,直至肿瘤进展。直至肿瘤进展。进展。

警告

1.对本药或其他视黄醛类药过敏者。

2.孕妇或可能妊娠的妇女。 

不良反应

1.心血管系统:可见外周水肿和血栓性静脉炎。

2.代谢/内分泌系统:可见甲状腺功能减退、高钙血症、高脂血症(78%)。

3.呼吸系统:可见呼吸困难、肺炎,在一项研究中有出现肺癌的报道。

4.肌肉骨骼系统:可见肌痛。

5.神经系统:可见衰弱、头痛。

6.肝脏可:见肝酶升高,罕见肝功能衰竭。

7.胃肠道:可见恶心、呕吐、腹痛、腹泻和胰腺炎(1.2%)。

8.血液:可见贫血、凝血障碍、白细胞减少,少见血小板减少,罕见低凝血 酶原血症。

9.皮肤:可见皮肤干燥、皮肤疼痛、瘙痒、光过敏、皮疹、皮炎、湿疹、鳞 状湿疹、剥脱性皮炎、面部潮红。

10.眼:可见白内障恶化。

11.其他:可见发热、寒战和感染。

药物相互作用

1.CYP3A4 抑制药(红霉素、吉非贝齐、伊曲康唑、酮康唑)可能升高本药的 血药浓度,因前者可抑制本药的代谢,故不推荐两者合用。

2.与维生素 A 合用,可增加视黄醛类药毒性的风险,合用时应限制维生素 A 的日摄入量在 15000U 以下。

3.与甲氨蝶呤合用可增强两者的肝毒性,合用时应密切监测肝毒性的临床症 状,并检测肝功能。

4.CYP3A4 诱导药(磷苯妥英、苯妥英、苯巴比妥、利福平)可能降低本药的 血药浓度,因前者可诱导本药的代谢,故不推荐两者合用。

5.本药可减弱避孕药(去氧孕烯、屈螺酮、环戊丙酸雌二醇、炔雌醇、依托 孕烯、孕二烯酮、左炔诺孕酮、甲羟孕酮、美雌醇、孕曲明、炔诺酮、诺孕酯、 炔诺孕酮)的药效,因本药可增加后者的代谢,降低其血药浓度,故两者应避免 合用;若需合用,应采用两种避孕措施(一种为非激素性)。

6.本药可降低他莫昔芬的血药浓度,因其可增加后者的代谢。

7.与食物同服,本药的生物利用度显著增加;在脂肪餐后给药可使其曲线下 面积升高 35%、血药峰浓度升高 48%。

8.葡萄柚汁可能升高本药的血药浓度,因前者可抑制本药的代谢,故不推荐 两者合用。