基本信息

中文名称
阿普斯特
英文名称
Apremilast
品牌
Celgene

适应症

一种磷酸二酯酶-4(PDE-4)的抑制剂，是适用于为治疗有活动性银屑病关节炎的成年患者。

用法用量

（1）为减低胃肠道症状，按照以下给药时间表点滴调整至推荐剂量30mg每天2次。

　1）第1天：早晨10mg

　2）第2天：早晨10mg和傍晚10mg

　3）第3天：早晨10mg和傍晚20mg

　4）第4天：早晨20mg和傍晚20mg

　5）第5天：早晨20mg和傍晚30mg

　6）第6天和其后：30mg每天2次

（2）在严重肾受损中的剂量：

　1）推荐剂量是30mg每天1次

　2）对初始剂量的点滴调整，利用表1中列出仅是早晨时间表和跳过下午剂量。


警告



不良反应

服用阿普斯特片最常见的副作用是腹泻，恶心和头痛。

胃肠道不良反应主要发生在治疗的前2周，通常在用药1个月内可减退，不再发生。

药物相互作用

1、阿普斯特不是有机阴离子转运蛋白(OAT)1，OAT3，OCT2以及有机阴离子转运多肽(OATP)1B1和OATP1B3或乳癌耐药蛋白(BCＲP)的抑制剂。

2、在体外，阿普斯特虽然是一种P-糖蛋白(P-gp)的底物，但在体内的生物利用度＞70%，与酮康唑(DDI研究CYP3A和P-gp抑制剂) 未发现有显著的相互作用。因此，不会抑制P-gp的全身浓度。

3、阿普斯特(30 mg，qd，po)与口服避孕药、酮康唑或氨甲蝶呤同时服用，尚未观察到显著药动学相互作用。

4、CYP 450诱导剂利福平(600 mg，qd，po，共 15 d)与阿普斯特(30 mg，qd，po)同时服用，结果导致阿普斯特的AUC和Cmax分别降低 72%和 43%。

特定人群使用