安贝生坦

基本信息

用于治疗肺动脉高压(WHO 分组 1)，改善患者(WHO 症状分级为Ⅱ级或Ⅲ级) 的运动能力、延迟临床恶化。

成人： 1.常规剂量：口服给药：起始剂量一日 5mg，若能耐受可增至一日 10mg。 2.肾功能不全时剂量：轻度或中度肾损害者无需调整剂量，尚无重度肾损害 者用药的研究数据。 3.肝功能不全时剂量：轻度肝损害者应减量。

1.孕妇和怀疑妊娠的妇女。 2.中度或重度肝损害及氨基转移酶水平高于 ULN 的 3 倍者不推荐使用。

1.心血管系统：可见心悸。 2.代谢/内分泌系统：可见周围性水肿。 3.呼吸系统：可见鼻充血、鼻窦炎、鼻咽炎、呼吸困难。 4.神经系统：可见头痛。 5.肝脏：可见肝损害(为其最主要不良反应)，可使氨基转移酶(丙氨酸氨基 转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶)升高，较 ULN 升高至少 3 倍。治疗 12 周后，氨 基转移酶升高至 ULN 的 3 倍以上的患者为 0.8%，而治疗 1 年以上(包括开放性试 验)，氨基转移酶升高至 ULN 的 3 倍以上的患者可达 2.8%。其中有 1 例患者伴胆 红素升高至 ULN 的 2 倍以上。此外，有长期使用(12 个月以上)另一种内皮素受 体拮抗药波生坦后出现原因不明的肝硬化的个案报道。 6.胃肠道：可见腹痛、便秘。 7.血液：在本药的临床研究和服用其他内皮素受体拮抗药时，均可观察到血 红蛋白浓度和血细胞比容下降，这种变化在使用本药的前几周出现，其后即稳定。治疗 12 周后，患者的血红蛋白平均下降值为 0.8g/dl，在所有用药(其中 10%的 患者服用剂量为 10mg)的患者中，7%的患者血红蛋白明显下降(与正常下限值比 较下降超过 15%)。 8.皮肤：可见面部潮红。

1.环孢素 A 可增加本药的血药浓度，两者合用时应谨慎。 2.强细胞色素 P450(CYP)3A 抑制药(如酮康唑)和 CYP2C19 抑制药(如奥美拉唑) 可抑制本药的代谢，增加其血药浓度，故合用时应谨慎。 3.食物不影响本药的生物利用度。

1.慎用：轻度肝损害者。 2.药物对儿童的影响：儿童用药的安全性和有效性尚不明确。 3.药物对老人的影响：老年患者用药后更易出现周围性水肿。 4.药物对妊娠的影响：孕妇用药可能导致严重的胎儿出生缺陷，故孕妇和怀 疑妊娠的妇女禁用。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为 X 级。 5.药物对哺乳的影响：尚不明确本药是否分泌入乳汁，不推荐哺乳妇女使用。 6.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)用药前及用药期间应定期(每月至 少 1 次)检测血清氨基转移酶水平，如氨基转移酶升高还应检测胆红素。(2)用药 前及用药 1 个月后应检测血红蛋白水平，之后定期检测。(3)育龄妇女用药期间 每月进行 1 次妊娠试验。7 育龄妇女仅在妊娠试验为阴性时方可使用本药，且停 药后 2 个月内应避孕。8 如氨基转移酶升高伴有临床肝损害症状(如恶心、呕吐、发热、腹痛、黄疸、嗜睡、疲乏)，或胆红素高于 ULN 的 2 倍，应停药。如氨基 转移酶水平高于 ULN 的 8 倍时，应停药且不得再使用本药。 9.若出现血红蛋白显著降低，应停药。 10.尚无用药过量的报道。用药过量可能导致低血压。