3月27日，糖尿病研究领域迎来一场重头戏。合肥天麦生物科技发展有限公司（以下简称：天麦生物）与以色列Oramed医药公司在“口服胰岛素胶囊中国临床试验暨天麦生物和国药控股战略合作签约仪式”上宣布：胰岛素领域的划时代新药——口服胰岛素胶囊（ORMD-0801）获得中国国家药品监督管理局批准，即将在中国展开临床试验。

       作为此次国内口服胰岛素临床试验的主导人，宁光院士在媒体采访中介绍到：“口服胰岛素，不仅仅解除了患者因为传统注射方式所带来的痛苦，而更重要的是它经过肠道吸收以后，首先到达肝 脏器官，然后再进入到外周血和脂肪以及肌肉组织，这样就更加符合生理分泌胰岛素的原理。因此，口服胰岛素生理效应与皮下注射胰岛素相比，具备明显优势。”

       胰岛素给药技术颠覆 填补全球空白

       长久以来，胰岛素一直是治疗糖尿病的最有效方法，但世界各国临床上胰岛素的给药方式均为注射液形式。由于使用胰岛素治疗的患者中大部分需要长期甚至终生用药，长期频繁的皮下注射给患者带来身心双重的痛苦，因而在很大程度上降低了胰岛素治疗的依从性，限制了患者对胰岛素的使用，使得糖尿病并发症的发生和发展不易控制。因此，研发胰岛素的口服给药成为了全球糖尿病领域的一项前沿攻坚技术。

       据《柳叶刀》以及《科学》杂志发表的研究来看，目前全球有很多研究团队在胰岛素给药方式技术上寻求突破，企图解决口服胰岛素这一百年难题。

       资料显示，胰岛素是由51个氨基酸残基组成的双链蛋白质。如果胰岛素经口服途径给药、由肠胃道吸收进入血液，需要克服三大障碍：

       - 胃液的强酸性环境（极低的pH值）能降解或破坏胰岛素蛋白质、使其失去生物活性；

       - 小肠内存在的大量蛋白酶能分解胰岛素蛋白质、使其失活；

       - 大分子蛋白质药物分子很难通过肠道上皮细胞吸收。

       而蛋白质口服给药需要克服三大技术难点：

       -消化系统对蛋白质和多肽的降解作用

       -蛋白质如何通过消化系统到达作用靶点

       -药物吸收的个体差异性

       在巨大的研究成本以及技术难题面前，糖尿病领域巨头诺和诺德也左右为难。诺和诺德在2016年10月就宣布终止口服胰岛素的研究，官方解释称“出于对前期高昂投入商业运作的考虑”。而近期它又与麻省理工学院等机构合作研究，可见口服胰岛素的重要程度。

       然而，以色列Oramed医药公司研发的“蛋白质口服给药” (PODTM)专利技术，却成功地、针对性地突破地解决了这些问题。据资料显示，该口服药物技术是基于在耶路撒冷的哈达萨医学中心的科学家30年的研究。技术关键在于将胰岛素分子包封在固状胶态粒子中，避免药物在口服给药时被消化道水解酶降解以及胃酸环境对药物的破坏，同时成功找到一种在消化过程中抗失活的化合物，能使胰岛素穿过肠壁，并传输合适的治疗剂量。Oramed口服给药平台技术在对蛋白质进行保护的基础上与吸收促进剂相结合，提高了药物的转运。

       基于这一专利技术开发的口服胰岛素胶囊目前已经在美国、以色列、南非等多地完成多个人体临床试验，充分证明了其安全性和有效性。

       2013年Oramed医药公司口服胰岛素产品在美国完成了IIa临床试验（安全性试验），于2015年在美国继续进行IIb临床试验（有效性试验）并已完成该临床研究，正计划在美国FDA申请下开展III期临床研究。

       更重要的是，Oramed医药公司生产的口服胰岛素胶囊已获得中国国家药品监督管理局的批准，即将在中国开展临床试验。

       中国开展临床 或将造福全球亿万糖患

       截至目前，中国已是世界上糖尿病患者最多的国家，中国糖尿病患者数量达1.14亿人，且呈继续增长态势。在国内重组人胰岛素（包括胰岛素类似物）市场中，进口胰岛素产品仍占市场主要份额，国内药企在这一领域还有很大的进步空间。

       目前，Oramed医药公司口服胰岛素胶囊（ORMD-0801）已获得了中国国家药品监督管理局下发的《临床试验通知书》，将在中国开启临床试验。此次试验将由中国工程院院士宁光教授主导，他表示，“引进治疗糖尿病的全球最新的给药途径药物，有助于提升中国治疗糖尿病的水平。同时，口服胰岛素胶囊在中国率先进行药效试验（一期、桥接试验），之后会与美国同步推进三期临床试验，整个临床试验周期或将在两年之内完成。因此，这一具有划时代意义的创新药物在中国的临床进程会与国际接轨，大大加速新药在中国审批速度。”

       而这些环节中，天麦生物起了至关重要的推动作用。自2015年起,天麦生物就开始与以色列Oramed医药公司达成战略合作，共同搭建蛋白质口服给药技术平台，并进行研发生产。天麦生物董事长高小明介绍称“：天麦生物已对整个口服胰岛素胶囊生产技术完成了引进、吸收与转化，进行了全产业链的技术整合，这包括整合了软胶囊制造、包衣、包装、放行检验等整个口服胰岛素生产技术。同时，在合肥天麦生物园区建造了按照欧盟和中国GMP标准设计的胶囊车间和SBTI车间 ，实现了口服胰岛素从原料到成品生产工艺的产业化整合进程。”

       据IDF发布的第八版全球糖尿病地图显示，2017年，全球糖尿病医疗总支出达7270亿美元，占医疗总开支的12%。中国糖尿病相关总支出位居第二，但人均支出较少。这也证明中国还有很大未被满足的糖尿病患者需求。

       口服胰岛素软胶囊项目成功后不仅可以分享糖尿病市场的容量增长,更重要的是对注射胰岛素的弥补或替代,同时作为国产化的产品可以打破国外品牌在中国胰岛素市场上的长期垄断，市场空间十分可观。

       目前，天麦生物也在加快推进口服胰岛素胶囊的商业化进程，为包括中国在内的全球广大糖尿病患者提供有效、安全、使用更为方便的用药选择。未来，天麦生物还将继续深化与Oramed医药公司的合作，在口服给药技术的平台上，陆续研发口服GLP-1，胰岛素和GLP-1联合口服用药等一系列口服生物药物。

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