沃利替尼(AZD6094,HMPL-504)是和记黄埔医药(上海)有限公司和阿斯利康公司共同开发的一种高选择性口服小分子c-Met激酶抑制剂。met基因是一种在多种癌种中都可出现的致癌基因,在非小细胞肺癌、肾癌、胃癌及结直肠癌等都有一定的检出率。沃利替尼对met基因的抑制作用是现有药物克唑替尼的10倍。...
尼拉帕尼是TESARO公司研发的,治疗复发性的卵巢癌新药,是一种口服PARP抑制剂,能够增强PARP-DNA复合物的形成。由于细胞分裂的时候必须复制一份DNA,肿瘤细胞也是如此,但是DNA复制的时候不能出现太多的错误,也就是说太多的错误而不能修复则会导致细胞死亡,这个不管是正常细胞和癌细胞都是一样的。其中有几条途径负责DNA的错配修复,BRCA1/2和PARP就负责其中两条DNA修复途径。...
卵巢癌是女性常见的妇科肿瘤,其发病率占妇科恶性肿瘤的第3位,其死亡率和复发率却高居第1位,是威胁女性健康的重要疾病。卵巢癌的标准治疗主要包括手术切除(肿瘤细胞减灭术)及紫杉醇和铂类的联合化疗。但绝大多数患者在上述治疗后2年都会出现疾病复发,对含铂化疗逐渐产生耐药性。...
研究发现,尼拉帕尼niraparib(Zejula)在临床上显著改善复发性卵巢癌患者的无进展生存期的PARP抑制剂。不仅在BRCA胚系突变的患者中表现出优势(21:5.5月),在无BRCA胚系突变的患者中也同样具有明显的生存优势(9.3:3.9月)。在带有BRCA突变的患者中,niraparib降低了74%疾病发生进展或患者死亡的风险。在未携带BRCA突变的患者中,这一数字达到了55%。...
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