癌症是全球死亡的主要原因之一,在发达国家其在所有致死性疾病中排名第二。有超过200种不同的已知癌症会影响人类。根据美国国家癌症研究所的数据,2016年美国预计新增约1680万例新增病例和590万例癌症相关死亡人数。到2030年,全球新增癌症病例数将达到2170万。由于人口的增长和老龄化,使得癌症成为非传染性疾病中最大的威胁,也是公共卫生的一个威胁。因此,巨大的资源正在投入癌症的预防,诊断和治疗。许多制药公司和组织,如美国国家癌症研究所,欧洲癌症研究与治疗组织以及英国癌症研究中心均大力的开发抗癌药物。目前,通过鉴定细胞毒素来发现和开发抗癌药物成了一个重要的研究方向,而从植物等天然产物中鉴定抗癌化合物则是一个重要的开发来源。

       40%的现代药物由天然产物开发而成。在过去的一个世纪里,研究人员开发出了一系列畅销的天然药物,如从长春花中提取的长春花碱,水飞蓟种子中提取的水飞蓟素,短叶紫杉醇提取的紫杉醇,以及葡萄等植物中所含的白藜芦醇等。在新加坡和韩国等传统医疗体系相当完善的国家,76%和86%的人口仍然普遍使用传统医药。根据世界卫生组织公报,高达80%的发展中国家依靠植物传统药物进行初级卫生保健,其使用并在不断增加。根据癌症领域的新药统计数据显示,在1940年至2014年底的时间范围内,175个被批准的小分子中,85%或49%是天然产物或其衍生物。

       臭荠(Coronopus)是一种早春十分常见的野生小草,全草有臭味,通常铺地生。臭荠属于十字花科属匍匐草本,常生于旱作物地、果园、荒地及路旁,为常见杂草,对贫瘠干旱的土壤有一定的耐受性,在南方等地较为常见。臭荠传统上用于解热,祛痰,净化血液和减轻疼痛,炎症,治疗疟疾,抑制伤口感染和控制癌症症状等功能的药用植物。同时在世界不同地区该物种传统上还用于抗癌。先前的一些研究显示这种传统药用植物中分离的细胞毒性化合物具有抗癌活性。最近的研究显示,三种臭荠的乙醇提取物对HeLa细胞均显示出抗癌活性和明显的杀灭效果。此项新研究探索了该物种提取物和组分的细胞毒性活性,并分离和鉴定了活性细胞毒性化合物。其提取物的次级代谢产物有类黄酮,硫代葡萄糖苷,甾醇糖苷,皂苷和蒽醌等化合物,主要的活性化合物为类黄酮。类黄酮是一种重要的天然产物,具有调节癌症中许多生物事件的潜力。如木犀草素类黄酮能诱导口腔鳞癌细胞周期阻滞或凋亡;而染料木黄酮和槲皮素通过激活p21和p53依赖性机制诱导人恶性胶质瘤细胞系G2/M期细胞周期停滞和线粒体凋亡;白杨抑制间变性甲状腺癌细胞系的增殖,而山 奈 酚可有效降低血管内皮生长因子表达并促进卵巢癌细胞的凋亡。

       臭荠含有大量类黄酮化合物,且以浓度依赖的方式对体外细胞产生毒性作用。臭荠中分离获得的三种细胞毒性化合物,其主要成分均为类黄酮,其抗癌成分强烈地显示了该植物在抗癌活性中的显著重要性。这些研究数据提示臭荠提取物在传统中作为抗癌剂的使用有一定依据。然而,作为一种新药还为时尚早,仍需进一步的药理学和临床研究,以阐明其作用机制并确定活性成分的相加作用,进而以开发新的抗癌剂。

       参考文献:

早春路边常见小草 提取物抗癌活性显著

       1. Noreen H, Farman M, McCullagh JS. Bioassay-guided isolation of cytotoxic flavonoids from aerial parts of Coronopus didymus. J Ethnopharmacol 2016,194:971-980.

       2. Sidhu GPS, Singh HP, Batish DR, Kohli RK. Phytoremediation of lead by a wild, non-edible Pb accumulator Coronopus didymus (L.) Brassicaceae. Int J Phytoremediation 2017:0.

       3. Noreen H, Semmar N, Farman M, McCullagh JSO. Measurement of total phenolic content and antioxidant activity of aerial parts of medicinal plant Coronopus didymus. Asian Pac J Trop Med 2017,10:792-801.

       作者简介:藕美,药物化学硕士,主管药师,主要研究方向:液相色谱串联质谱技术,临床药物的检测,治疗药物的监测以及药物代谢的研究。