2018年4月18日，AstraZeneca宣布FDA批准Tagrisso用于一线治疗EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者，从二线疗法跃居为一线疗法，这项获批仅在Tagrisso得到优先审评资格四个月后就获FDA批准，这无疑会增加AstraZeneca在肺癌市场的占有率。

       肺癌是全球癌症的主要致死原因，因肺癌去世的患者占了全部癌症死亡数的近四分之一，超过了乳腺癌、前列腺癌与结直肠癌的死者总和。而非小细胞肺癌（NSCLC）占了肺癌的绝大多数，且不少罹患NSCLC的患者带有EGFR突变，这在亚洲患者中尤为常见，比例可高达30%-40%。对于EGFR突变的NSCLC患者，EGFR酪氨酸激酶抑制剂（Tyrosine Kinase Inhibitors, TKI）能有效地抑制相关细胞通路，从而抑制肿瘤生长。但是肿瘤几乎都会发展出对EGFR-TKI疗法的抗性，导致病症继续恶化，大约一半的患者会通过发生EGFR T790M突变对现有的EGFR-TKI疗法（厄洛替尼/吉非替尼，Gefitinib/Erlotinib）产生抗性。

       泰瑞沙（Tagrisso），又名奥希替尼（Simertinib），是阿斯利康（AstraZeneca）研发的一种第三代口服EGFR-TKI，其不但能够抑制激活性EGFR基因突变，而且还具有抑制携带T790M抗性突变EGFR的功能。Tagrisso从2013年3月进入临床试验，于2015年11月获得FDA的加速批准上市，作为二线疗法治疗在接受过其它EGFR-TKI疗法后症状继续恶化的携带EGFR T790M突变的NSCLC患者，成为AstraZeneca的重磅肺癌新药。

       近日Tagrisso又传来了好消息，2018年4月18日，AstraZeneca宣布FDA批准Tagrisso用于一线治疗EGFR突变阳性的NSCLC患者。在此之前Tagrisso一直被限制为EGFR突变阳性的NSCLC的二线疗法，现在从二线跃居一线，无疑会再次增加AstraZeneca的肺癌市场占有率，朝着其30亿美元的市场销售目标前进。将时间线向前推进一些，2017年10月和12月Tagrisso作为一线疗法治疗EGFR突变阳性的NSCLC患者分别获得了FDA的突破性疗法认定和优先审评资格，即在Tagrisso获得优先审评资格四个月内就获批上市。

       此次Tagrisso作为一线疗法的批准是基于FLAURA III期临床试验结果，与已经获得批准的疗法相比，接受Tagrisso治疗的患者的无进展生存期（progress free survival, PFS）显著提高（18.9个月vs 10.2个月），同时Tagrisso也表现出更低的副作用。与标准疗法相比，Tagrisso具有与患者相关的两个重要特性，即针对肺癌有着良好的疗效以及出色的耐药性，此外其还具有更低的副作用。

       FLAURA III是一项随机、双盲、国际多中心的评估Tagrisso作为一线疗法治疗携带EGFR基因突变的局部晚期和转移NSCLC患者的疗效性研究，556名来自亚洲、欧洲和北美洲的EGFR阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌初治患者以1:1的比例随机分配至接受Tagrisso治疗（n=279）或标准治疗（Gefitinib/Erlotinib，n=277），这项临床试验结果已经在《新英格兰医学杂志》上获得发表。

       AstraZeneca肿瘤部执行副总裁Dave Fredrickson表示："今天FDA批准Tagrisso作为一线疗法对患者和我们公司来说是一个令人兴奋的里程碑。Tagrisso在所有预先设定的患者亚组（有无CNS转移）中提供了前所未有的中位无进展生存数据，并且可以延长更多患者的生命而不会使他们的肿瘤生长或扩散。" Tagrisso是一种非常新型的治疗方法，可显著延长患者的生命，作为一线疗法获批是EGFR突变阳性的NSCLC治疗方式的一大进步。

       另外，Tagrisso在2017年3月底已由CFDA批准进入中国市场，但每盒5万人民币的售价将大部分患者挡在门外。可喜的是Tagrisso的仿制药泰格松（Tagasso）已在印度上市，由印度ASSO公司研发生产，Tagasso的价格仅不到国内销售价格的十分之一，这对国内患者来讲无疑是一福音。而此次Tagrisso作为EGFR突变阳性的NSCLC作为一线疗法获批，不仅会使AstraZeneca成为世界NSCLC市场的重要参与者，或许还会增加其仿制药Tagasso的销量。

       参考来源：

       1. AstraZeneca wins expanded OK to use Tagrisso in frontline lung cancer niche, spurring hope of hitting $3B sales goal；

       2. US FDA approves Tagrisso as 1st-line treatment for EGFR-mutated non-small cell lung cancer。

       作者简介：知行，生物化工硕士，从事细胞培养方面的研究。工作之余密切关注国内外医药行业动态以及研究进展，用简单的语言讲述不简单的未来，一个不断前行的医药人。

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