近日，一位女士在火车上长时间歪着脑袋玩手机游戏引发脑卒中，该新闻引起了业界对脑卒中的广泛关注。而且，发表在国际权威期刊《柳叶刀》上的一篇题为《1990-2013年中国240种疾病别死亡率：2013年全球疾病负担研究的一项省级水平的系统性分析》的分析报告显示，脑卒中造成国人死亡人数竟然超过癌症，是致死国人的第一大元凶！下面让我们一起来了解一下该疾病及相关治疗药物。

       表1 脑卒中上市药物概览

       脑卒中就是我们常说的中风，是因脑部血管破裂或血管阻塞导致大脑缺血而造成的一种脑组织损伤疾病，可分为缺血性卒中和出血性卒中，其中，缺血性卒中占据多数，占卒中的总数六成以上。在我国，每年脑卒中新发病例高达200余万，死亡人数高达150余万/年，占各类疾病致死病例的22.45%，而且还呈现逐年上升趋势。

       对于脑卒中的治疗，从每年新发病例200余万，而死亡病例每年高达150余万的现状不难看出，目前的脑卒中治疗药物开发现状并不容乐观。如表一所示，目前全球上市药物中适应症里明确有脑卒中的有6种。包括阿替普酶（Alteplase）、阿司匹林/双嘧达莫（Aggrenox®）、肝素钠（Heparin sodium）、丁苯酞（恩必普®、Butylphthalide）、利伐沙班（Rivaroxaban）以及对甲苯磺酸依度沙班（Edoxaban Tosilate Hydrate）。

       阿替普酶（Alteplase）是罗氏旗下的一款血栓溶解药，主要成分是糖蛋白，含526个氨基酸。该药物可以通过与纤维蛋白结合，并选择性地激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原转变为纤溶酶。由于其对纤溶酶原的激活具有高选择性，因而不会造成出血等副作用。值得一提的是，阿替普酶（Alteplase）是迄今为止唯一获得FDA批准用于缺血性脑卒中的溶栓药物，自1996年批准以来，一直保持较好的市场份额，还曾一度进入罗氏十大畅销药物行列。

       对甲苯磺酸依度沙班（Edoxaban Tosilate Hydrate）是离目前最近的一个批准药物，是一个新型口服抗凝血选择性Xa因子抑制剂。该药物隶属于日本第一三共旗下，最初于2011年在日本上市，并与2015年通过美国FDA上市批准。

       值得一提的是，表1所示的6个药物中，丁苯酞（恩必普®，Butylphthalide）隶属于我国石药集团，是我国脑血管病治疗领域首个拥有自主知识产权的国家Ⅰ类新药，2003年，石药集团专门成立恩必普药业有限公司。并且，丁苯酞（恩必普®，Butylphthalide）是我国第一个年销售额突破10亿元大关的中国自主创新药物，是我国药物开发史上值得骄傲的一个药物！

       总的来说，对于脑卒中药物开发，虽然国内外均取得了一定突破，但就目前的治疗现状来看，脑卒中的治疗远未达到预期。希望未来经药物开发人员的继续努力，能够开发出更多疗效优秀的药物，给广大脑卒中患者一个完美的答卷。

       作者简介：云天，药物化学博士，主要从事小分子药物研究，尤其擅长小分子药物的合成工艺及后期药物开发研究，已完成多个抗癌药物分子的合成和活性评估。

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