纵观近期全球新药研发动态,共有多份新专利报道了各种靶点多种范围内的新药研发状态。笔者据此,挑选出一些专利做一个简单的概述。

       百济神州公司发现新型PI3K抑制剂

       专利号:WO2018103688

       百济神州公司研发人员发现新型咪唑并吡嗪衍生物,根据实验研究结果显示该类化合物可用于治疗癌症、炎症等。其代表性化合物及3D模型如下:

       其专利报道合成路线如下:

       PI3K作为细胞内参与细胞增殖、凋亡、转录、翻译、代谢以及周期调控等众多的生命过程非常重要的信号传递分子。研究表明,PI3K的四个亚型与肿瘤的发生发展有着密切的关系,PI3K被确认为是充满前景的抗肿瘤靶点。其他PI3K抑制剂如下:

近期全球新药研发动态 百济神州公司发现新型PI3K抑制剂

       帝人公司发现新型CDK抑制剂

       专利号:WO 2018097295; WO 2018097297

       帝人公司研发人员发现新型吡啶并嘧啶衍生物,根据实验研究结果显示该类化合物可用于治疗癌症、脑梗塞、风湿性关节炎等。其代表性化合物及3D模型如下:

       CDK4/6(细胞周期蛋白依赖性激酶4和6)是调节细胞周期的关键因子,能够触发细胞周期从生长期向DNA复制期转变,CDK4/6 抑制剂将细胞周期阻滞于生长期,从而起到抑制肿瘤增殖的作用。迄今为止FDA共批准的三个CDK4/6抑制剂药物,其结构如下: