在众多抗肿瘤靶向药物中，替尼类药物占据着非常重要的地位。有数据显示，我国在2018年替尼类药物销售额将突破百亿，在这样一块大的蛋糕面前，各大药企纷纷布局，市场风起云涌。下面让我们一起来看看这些替尼药物。

       表一 国内上市的替尼类药物

       表一中列出了我国迄今上市的13个替尼类药物，包括诺华旗下的伊马替尼（Imatinib）、尼洛替尼（Nilotinib，阿斯利康旗下的吉非替尼（Gefitinib）、奥西替尼（Osimertinib），OSI Pharmaceuticals旗下的厄洛替尼（Erlotinib），辉瑞旗下的舒尼替尼（Sunitinib）、阿昔替尼（Axitinib）以及克唑替尼（Crizotinib），百时美施贵宝旗下的达沙替尼（dasatinib），葛兰素史克拉帕替尼（Lapatinib），浙江贝达旗下的埃克替尼（Icotinib），恒瑞制药旗下的阿帕替尼（Apatinib），勃林格殷格翰旗下的阿法替尼（Afatinib）。从表中我们可以看出，批准的替尼类药物主要针对肺癌、白血病等我国发病率较高的癌症种类；而从开发企业来看，替尼类药物获批进入我国最多的是辉瑞，其次使诺华、阿斯利康等制药巨擘。

       勃林格殷格翰旗下的阿法替尼（Afatinib）和阿斯利康旗下的奥西替尼（Osimertinib）是2017年最新获批的两款替尼类抗癌药物，其主要适应症均为非小细胞肺癌。我们知道，肺癌是我国乃至世界最高发的癌症之一，在我国，每年肺癌新发病例多达70余万，死亡人数也多达60余万。在这些肺癌患者中，最为常见的又为非小细胞肺癌，占总数的8成以上，统计显示，在我国非小细胞肺癌患者的平均生存期仅有12.9个月，3-5年生存率则仅为19%和11%。因此，优秀的肺癌药物对我国来说有着迫切的需求。因此，全球首个二代不可逆酪氨酸激酶抑制剂--阿法替尼（Afatinib）以及阿斯利康旗下三代口服不可逆EGFR靶向抑制剂--奥西替尼（Osimertinib）在国外取得良好的市场反应后很快通过了我国批准。这也为我国众多肺癌患者的治疗带来了新的选择。值得一提的是，奥西替尼还是我国新药审批改革后审批时间最短的一款药物。

       除以上在我国上市的替尼类抗癌药物外，其实还有许多未在我国上市的优秀替尼类药物。主要包括：Incyte Corp旗下的骨髓纤维化药物鲁索替尼(Ruxolitinib)，辉瑞制药旗下的白血病药物博舒替尼(Bosutinib)、类风湿关节炎药物托法替尼(Tofacitinib)，Exelixis Inc旗下的转移性甲状腺髓样癌药物卡博替尼(Cabozantinib)，Ariad Pharmaceuticals Inc旗下的白血病药物帕纳替尼(Ponatinib)，葛兰素史克旗下的黑色素瘤药物曲美替尼(Trametinib)，杨森旗下的白血病药物依鲁替尼(Ibrutinib)，诺华旗下的非小细胞肺癌药物色瑞替尼(Ceritinib)，卫材制药旗下的甲状腺癌药物乐伐替尼(Lenvatinib)以及罗氏旗下的非小细胞肺癌药物艾乐替尼(Alectinib)等。这些药物均在相应的国家或地区显示出了较好的治疗反响。

       从第一个替尼类药物--伊马替尼（格列卫）诞生，到现在替尼类药物的蓬勃发展，替尼类药物可以说是医疗界不可或缺的一类药物。在我国，进入医保的替尼类抗肿瘤药物就多达7个，分别是：伊马替尼（Imatinib）、吉非替尼（Gefitinib）、厄洛替尼（Erlotinib）、达沙替尼（dasatinib）、拉帕替尼（Lapatinib）、埃克替尼（Icotinib），以及阿帕替尼（Apatinib）。而且有消息显示色瑞替尼(Ceritinib)等一些优秀的替尼药物正在或将要申请在我国上市，加之我国许多制药企业也在加速研发替尼类抗癌药物，我国替尼类药物市场也可谓风起云涌，这对我国广大癌症患者来说是一件好事。

         作者简介：云天，药物化学博士，主要从事小分子药物研究，尤其擅长小分子药物的合成工艺及后期药物开发研究，已完成多个抗癌药物分子的合成和活性评估。