基本信息

       Cetilistat(赛利司他)是由Norgine和武田共同开发，于2013年9月20日获日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)批准，由武田(Takeda)在日上市销售, 商品名为Oblean?。

       赛利司他是一种胰脂酶抑制剂，胰脂酶可以分解肠内的甘油三酯。赛利司他与之前的奥利司他(orlistat)均通过抑制胰脂酶发挥作用。没有胰脂酶，从饮食中获取的甘油三酯则因不能被水解成可吸收的游离脂肪酸而被直接排泄出。该药适用于治疗肥胖并发症，限于同时患有2型糖尿病和血脂异常，以及尽管经历控制饮食和运动疗法而BMI仍大于25 kg/m2的患者。

       Oblean?为口服片剂，每片含有120 mg赛利司他。推荐剂量为每次120mg，每日3次，餐后立即服用。

       结构式

       作用机制

       赛利司他是一种长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用，失活的酶不能将食物中的脂肪主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重。

       合成路线

       研究关键数据

       同靶点在研及上市药物