Vitamin D(维生素D)是一类固醇类衍生物,长期以来被用于佝偻病的预防和治疗,因此也常被称作抗佝偻病维生素。天然维生素D有5种化合物,其中药用最多的为Vitamin D2和Vitamin D3。当然,随着现代药物合成等药物开发技术的提高,Vitamin D已经拥有3000种以上活性合成衍生物,且有许多已经成功上市。下面让我们一起来看一下具体情况。

       从开发的历程来看,维生素D的发现得益于人们与佝偻症的抗争。早在19世纪初期,人类就开始使用鱼肝油来治疗佝偻病。但直到20世纪初,佝偻病才被意识到是一种营养缺乏症,但最初被认为是Vitamin A缺乏导致。1930年,德国格廷根(Gottingen)大学的A.Windaus教授首次确定了Vitamin D的分子结构。之后,由紫外线照射麦角固醇而得到Vitamin D2的机制,以及Vitamin D3的结构也相继被发现和证明。由此,人类对Vitamin D的相关应用越来越多。

       图一 Vitamin D重要上市衍生物

       图一展示了多个Vitamin D的重要上市衍生物,为了方面读者快速了解这些上市分子的主要信息,笔者通过下面表格为大家梳理了这些药物分子的重要方面。

       表二 14个重要Vitamin D衍生物相关信息

药物名称

适应症

主要品牌及生产公司

Calciferol(钙化醇,Vitamin D3)

 

佝偻病等维生素D缺乏疾病的预防

Vigantol(拜耳)

Delsterol(杜邦)

Duphafral-D3(多家制药公司)

Lutavit D3(BASF)

Vi-D3

Videkhol

Vigosan(多家制药公司)

Ergocalciferol(麦角钙化醇,Vitamin D2)

佝偻病等维生素D缺乏疾病的预防

Drisdol(Validus Pharmaceuticals)

Calcidiol

慢性低钙血症

肾性骨营养不良

佝偻病

Calderol(Upjohn)

Hidroferol(Faes Farma)

Dedrogyl(Roussel)

Hidroferol(Faes Farma)

Calcitriol

肾性骨营养不良

骨质疏松症

牛皮癣

Rocatrol(罗氏)

Calcijex(Abbott)

Rocatrol(罗氏)

Silkis(Galderma)

Calcipotriol

牛皮癣

Davionex(利奥制药)

Vitamin D类衍生物药物开发:还有很多宝藏值得挖掘

Dovonex(Warner Chilcott)

Doxercalciferol

继发性甲状旁腺功能亢进

Hectorol(Genzyme)

Redispar(Reddy's Laboratories)

Alfacalcidol

肾性骨营养不良

继发甲状旁腺机能亢进

骨质疏松症

佝偻病

Alfarol(日本中外制药株式会社)

Alpha D3(Teva Pharmaceuticals)

Tacalcitol

牛皮癣

Bonalfa(Teijin)

Curatoderm(Merck KGaA)

Paricalcitol

继发性甲状旁腺功能亢进

Zemplar(雅培实验室)

Oxacalcitriol

继发性甲状旁腺功能亢进

牛皮癣

Oxarol(日本中外制药株式会社)

Falecalcitriol

继发性甲状旁腺功能亢进

Hornel(Taisho Pharmaceuticals and Sumitomo Pharmaceuticals)

Fulstan(Kissei Pharmaceuticals)

Eldecalcitol

骨质疏松症

Edirol(日本中外制药株式会社)

Inecalcitol

前列腺癌

白血病

牛皮癣

Hybrigenics开发,尚未上市

Seocalcitol

前列腺癌

肝癌

利奥制药开发,尚未上市