喜讯，近日FDA接受了Nektar Therapeutics公司提交的NKTR-181的新药上市申请（NDA），预计最终审查结果在2019年5月28日前公布。若顺利通过上市申请， NKTR-181将有望用于治疗未接受过阿 片类药物治疗的成年慢性腰痛患者。

       关于Nektar Therapeutics

       该公司原名为Inhale Therapeutic Systems，2013年改名为Nektar Therapeutics，并在发展策略中扩大了药物释药技术和开发能力，将公司由技术提供者向能应用先进的释药技术和开发能力为其合作伙伴创造更多的机会的合作者转变。

       该公司拥有肺部、注射和口服等主导的释药技术以及增强的开发能力(包括临床、申报及产品)，主要应用于大分子和小分子的开发，曾先后与Pfizer ,Roche和Amgen合作。2003年的时候该公司就有6个产品已获得美国和/或欧洲的批准（包括Roche的用于丙型肝炎Pegasys和Pegasys 联合治疗、Amgen公司的用于嗜中性白细胞减少症的Neulasta、Schering-Plough公司的用于丙型肝炎PEG-Intron、Pharmacia 公司的用于肢端肥大症的Somavert、Confluent公司的用于预防术后粘连的 SprayGel以及未透露药名的采用PEGylation 技术的药物），19个产品获得批准或处在临床研究中，50个产品处于临床前研究。目前Nektar的新药研发工作包括治疗癌症、自体免疫性疾病和慢性疼痛。

       关于NKTR-181

       NKTR-181 是Nektar Therapeutics公司研发的first-in-class阿 片类（opioid）小分子，属于长效的特异性μ-阿 片类受体的激动剂。与目前可用的阿 片类药物相比，NKTR-181有明显优势，如镇痛效果持久、中枢神经系统引起的欣悦等副作用低、成瘾性小。这是由于NKTR-181的新型分子结构降低了其渗透血脑屏障的能力，延缓其进入脑部的速度，从而减弱大脑释放多巴胺的速度。并且NKTR-181 是采用 Nektar 专有的聚合物共轭技术制成，其分子潜在的差异化属性是新分子设计中固有的。NKTR-181 是新化学实体，此项新分子结构并不依赖公式化方法，可以防止其转化为阿 片类药物的滥用形式，FDA曾批准其用于治疗中度及重度慢性疼痛的快速评审资格。

       去年NKTR-181一项名为 SUMMIT-07的3期临床达到终点，该临床试验是在600多例从未接受过阿 片样物质治疗的中度至重度的慢性腰背痛患者中进行的，主要研究终点是每周平均疼痛评分的平均变化。最终研究结果显示：NKTR-181可以将患者平均疼痛评分降低65％，与对照组相比，它可以明显缓解疼痛，且疼痛减少量有明显的统计学差异。

       此次公司提交新药上市申请是基于广泛的临床和非临床数据，共包括2234名患者、15项不同的研究，其中也包括SUMMIT-07。总的来说，NKTR-181在疗效上可以明显降低患者的疼痛评分，在上瘾性检测上，与常用阿 片类药物相比上瘾风险显著降低，并且超常规剂量使用时它的上瘾风险仍然比治疗剂量的常用阿 片类药物低。

       疼痛是人们寻求治疗的最常见原因之一，其中腰痛是美国成年人中导致残疾的第二大原因。阿 片类药物被认为是最有效的治疗疼痛方法。然而，这些止痛药可引起严重的副作用，如呼吸抑制和镇静，具有成瘾，滥用和误用的可能性。2014年美国药物滥用和心理健康服务管理局的一项调查显示，近200万美国人对处方阿 片药物产生依赖。美国疾病预防控制中心统计2015年将近22,000人死于处方阿 片类药物。鉴于目前美国的阿 片类药物上瘾以及慢性疼痛疾病的严重性，急需一种镇痛效果好、成瘾性低的止痛药出现。此次NKTR-181新药上市申请的提交，有望弥补止痛药市场的这片空白。