泰诺福韦即替诺福韦 Tenofovir,一种艾滋病抗病毒 药物,也可以治疗乙肝,属于处方药。在该药正式进入中国市场前曾有中文翻译为泰诺福韦,现已正式确定中文译名为替诺福韦(下文都用替诺福韦表示)。对于其药理作用、药代动力学及其他方面,在泰诺福韦说明书中有详细地介绍。

  替诺福韦是一种核苷酸类逆转录酶抑制剂,以与核苷类逆转录酶抑制剂类似的方法抑制逆转录酶,从而具有潜在的抗HIV-1的活性。其活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶,及通过插入DNA中终止DNA链。在体外,本品可有效对抗多种病毒,包括那些对核苷类逆转录酶抑制剂耐药的毒株。在体外,替诺福韦对野生型HIV-1的IC50为1.6微摩尔,对HIV-2为4.9微摩尔,对HBV为1.1微摩尔。

  替诺福韦几乎不经胃肠道吸收,因此进行酯化、成盐,成为替诺福韦酯富马盐酸。替诺福韦酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦,替诺福韦然后被转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1~2小时内替诺福韦达血药峰值。

  替诺福韦与食物同服时生物利用度可增大约40%,替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10小时,从而使之适用于1天给药1次。由于本品和替诺福韦均不经cyp450酶系代谢。因此,由该酶引起的与其它药物间相互作用的可能性很小。本品主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄,约70%~80%以原形经尿液排出体外。

  不良反应有:1.全身无力;2.胃肠道反应 轻至中度的胃肠道不适,常见的有腹泻、腹痛、食欲减退、恶心、呕吐和胃肠胀气、胰 腺炎;3.代谢系统低磷酸盐血症(1%发生率);脂肪蓄积和重新分布,包括向心性肥胖、水牛背、末梢消瘦、乳房增大、库兴综合征;4. 可能引起乳酸中毒、与脂肪变性相关的肝肿大等;5. 神经系统 头晕、头痛;6. 呼吸系统 呼吸困难;7. 皮肤 药疹。